Nektar和BMS正在开发偏向βγ链的IL-2（NKTR-214） ， 进行PEG化改造 ， 一方面延长了半衰期 ， 另一方面加入的PEG基团能够减弱或阻止IL-2与受体三聚体的相互作用 。 同时Nektar也与默沙东联用PD-1抗体进行了临床试验;

• 恒瑞申报临床的IL-2衍生物SHR-1916也是类似效果 ， 消除或降低的对高亲和力受体(IL 2Rα/β/γ)的亲和力 ， 并保留对中等亲和力受体(IL 2Rβ/γ)的亲和力;

• 信达的IL-2通过氨基酸突变文库来筛选偏向性的IL-2 ， 辅之以引入糖基化位点进一步去除IL-2Rα的结合 ， 最后通过Fc融合延长半衰期 。

本文插图
图3 部分IL-2癌症免疫疗法候选产品因此 ， IL-2领域的一个研发重心是开发能够选择性激活IL-2 βγ信号通路的激活剂 。
ACROBiosystems利用自有专利技术开发了一系列IL-2 R alpha & IL-2 R beta & IL-2 R gamma异源三聚体蛋白和IL-2 R beta & IL-2 R gamma异源二聚体蛋白 ， 具有高亲和活性 ， 结构稳定 ， 批间一致性好 ， 解决了传统体外组装方式的操作繁琐且活性不稳定的弊端 ， 可用于体外研究IL-2与IL-2受体的相互作用、免疫动物制备抗体或抗体的体外筛选等 ， 助力IL-2相关药物研发 。
参考资料：
1. NKTR-2017JPMorganSlides
2. Spolski R, et al. Nat Rev Immunol. 2018. PMID: 30089912 Review.
3. Receptor-gated IL-2 delivery by an anti-human IL-2antibody activates regulatory T cells in three different species
4. Restoring IL-2 to its cancer immunotherapy glory
【ACROBiosystems百普赛斯MALS验证IL-2R异源二聚/三聚体，助力研发】5. Balasubramanian, S. Int Immunol. 1995 Nov;7(11):1839-49.
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