日常生活中,我们会发现药有不同的剂型,比如片剂、胶囊剂,溶液剂等等 。
例如大多数女生都需要布洛芬来缓解痛经,而市面上售卖的布洛芬有多种类型 。有布洛芬软胶囊、有布洛芬缓释胶囊、布洛芬颗粒等等,为什么同一种药要具备多种形态呢?
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药物的释放常见的口服药通常会在身体的口腔、胃还有肠道进行释放 。心肌梗塞用的硝酸甘油片,是舌下含片,当你吃进去的时候,先遇到的是口腔,舌下黏膜可以让药物快速起效 。
有的药则会进到胃,胃壁细胞很厚药物很难被吸收,但是很多药在吸收前的崩解释放,会在胃的这个地方发生,比如说盐酸阿夫唑嗪缓释片,当人吃进去之后,它马上就能够吸水膨胀,慢慢变大,然后在胃里停留,再慢慢的再绷紧,这种就叫做胃滞留的药 。
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还有一些药物需要缓慢地释放,那比如说一些肠溶片、肠溶缓释胶囊,这些在肠道才会开始释放,通常崩解的时间也会比较长一些,人体最主要的药物吸收部位也就是肠道 。
一些奇怪的部位也会让药产生效果,例如泡腾片 。这种药物产生的气泡,可以和粘膜产生有效的接触,从而让药物更好地去治疗粘膜的一些疾病,有的是从肛门里面塞进去的,这种剂型叫做栓剂,类似鱼雷的形状 。
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通过口腔服下的药,通常会产生首过效应,就是指药物在被血液全部吸收之前,可能有一部分已经被肝脏代谢掉,而通过直肠给药,或者一些粘膜给药,被肝脏代谢的量就会大幅度的降低 。
不同的材料、形态都会影响到药物的崩解,也就是在吸收前物理溶解的整个过程 。不同的剂型能控制药物释放的速度 。比如,如果是剧烈性疼痛,那么就会需要软胶囊,可以快速起效 。而有时候像偏头痛这种长时间的疼痛,那就需要缓释胶囊,要根据具体的疾病的需要进行用药 。
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药剂的崩解速度同一种药有不同的应用场景,释放过程千差万别 。颗粒型的布洛芬,会比常规药丸的溶解速度快很多,五分钟左右就会全部消失 。
【为什么药会设计成不同形式 为什么要将药物制成不同的剂型?】而布洛芬缓释胶囊在崩解时,外面的明胶壳会先溶解一部分,但里面的白色微丸融得很慢,所以可以持续12个小时止痛 。布洛芬软胶囊的外观很像鱼油,胶皮包裹溶液,一开始没有什么反应,但是当外皮有一点溶解之后,它里面的液体就会涌出来产生药性 。
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药物的不同剂型会影响崩解时间,有的几秒钟就崩解了,有的则比较慢,需要12小时到48小时,那么哪一种药剂的崩解速度是最慢呢?
心血管病的高发期常常是夜晚,仅仅十多年前,心脏病患者还需要经常起夜服药 。因为药品进入人体后迅速释放,血液中的浓度很快达到峰值,接着便不断下降,几小时后就可能失去治疗作用,所以必须隔几小时就要服一次药 。这种治疗方式不仅麻烦,而且得不到最好的治疗效果 。
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而今天心血管病患者仅需服用一粒控释药,便可以安睡到天明,控释药其实释放比较久的药,它可以稳定的、长期的释放药物,从而更好的控制病情 。
在快速发展的控释领域,多样化的控释需求,需要更复杂的药物释放方式 。一些疾病发作呈现节律性,通过控制药物的释放速度,就可以使血液中药物浓度变化和疾病发作的节律高度吻合 。这种智能的控释剂,被形象地称为释药种 。
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很多疾病的治疗,需要将药物释放到特定部位,比如实体肿瘤的化疗,载药系统可以像导弹一样让药物精准地在肿瘤部位释放 。环境条件可能改变释放,利用肿瘤的特异性来控制和触发药物的释放,就可能使药物集中在肿瘤部位释放,和人体正常组织相比,肿瘤环境呈现酸性 。
科学家们合成出溶解度对PH高度敏感的化学材料,他们在酸性条件下溶解,而在中性条件下几乎不溶解,这种材料制出的纳米颗粒在进入人体后可以到达肿瘤部位,在酸性的环境下进行释放,产生药性 。这项技术被称为PH触发的智能释药技术已进入临床试验,它将大幅度提高药物的抗肿瘤效果 。
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