简述鹅去氧胆酸的药理?鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落 。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变 。
鹅去氧胆酸的药代动力学临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸 。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收 。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平 。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环 。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62% 。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除 。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄 。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低 。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄 。
【通用名】 鹅去氧胆酸胶囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【药品类别】 肝胆病用药
【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭 。
【药代动力学】 临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸 。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收 。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平 。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环 。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62% 。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除 。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄 。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低 。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄 。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效 。
【用法用量】 口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,分早晚两次,与进餐或牛同服;肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg,疗程6~24个月 。
不良反应 1. 最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的 。2. 少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高 。3. 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀 。
【禁忌症】 孕妇、肠炎、肝病患者忌用 。
【注意事项】
1. 胆囊无功能时慎用本品 。
2. 本品作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者 。
3. 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不宜应用本品 。
4. 本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效 。
【简述鹅去氧胆酸的药理?】【药物相互作用】
1. 避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效 。
2. 考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用 。
【药物过量】
若服用过量,立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氢氧化铝悬液50ml 。
【贮藏】 遮光,密闭,放干燥阴凉处保存 。
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