青蒿素被誉为中草药给世界的一个礼物,其实在中草药中,不仅仅只有青蒿素这一个瑰宝,还有很多由中国研发的创新药,每一个创新药物的研发上市,都是我国中医药高光时刻。
今天介绍一个自青蒿素及双环醇之后,我国脑血管领域第一个拥有自主知识产权的创新药物:丁苯酞。它的研发其实来源于我们生活中十分常见的一个蔬菜:芹菜。这到底是怎样一个故事呢?
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“灵光一闪”
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【 源于芹菜籽的脑血管创新药:丁苯酞|e药房 | 丁苯酞】 芹菜,早在《本草纲目》中就有记载其平惊、凉血的功效。民间也有“用出海帆船的帆布与芹菜籽一起熬水喝治疗癫痫”的土方法。在二十世纪七八十年代,中国医科院药物研究所研究员杨峻山教授研究这个民间验方,从芹菜籽中分离出了芹菜甲素,之后同一研究所的杨靖华教授首次化学合成了丁苯酞,想要将其用于癫痫的治疗,但因用于癫痫的剂量需要较大,接近毒性剂量,考虑其安全性,丁苯酞的研究就被搁浅了。
“柳暗花明”
到了1986年,该研究所从事脑血管研究的冯亦璞研究员发现芹菜甲素的化合物对于缺血性脑损伤有很好的效果,当时国内外没有此研究,而且无论是国外还是国内的专家都不看好丁苯酞的研发前景。
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冯亦璞团队在当时艰苦的科研条件下,坚持做“第一个吃螃蟹的人”,深入研究丁苯酞用于缺血性脑损伤的机制,并获得了国家多项基金的资助。终于于2005年丁苯酞软胶囊正式上市,并于2009年获得国家科学技术进步奖二等奖。后续丁苯酞注射液也被研发出来于2010年上市。
用于轻、中度急性缺血性脑卒中患者
丁苯酞主要通过抗血小板聚集、抗血栓形成、保护线粒体和脑细胞等发挥作用。截至目前,丁苯酞已经累计为一千多万缺血性脑卒中患者改善了神经功能缺损。鉴于丁苯酞的良好临床疗效,自2005年以来,连续多次被列入我国脑血管病的防治、诊治指南,成为临床上轻、中度急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损改善的主要治疗药物之一,并在2018年获得美国治疗肌萎缩侧索硬化孤儿药资格认定。
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结语
丁苯酞的研发是我国科研人员历经二三十年深入研发的成果,相信在目前的国力和科研水平下,越来越多的创新药会被研发出来,为患者带来获益。
参考文献:
1.娄永忠,王涛.丁苯酞治疗急性脑梗死作用的临床研究进展[J].黑龙江医学,2021,15:1678-1681.
2.冯亦璞.缺血性脑卒中的病理生理及药物治疗现状[J].药学学报,1999,01:73-79.
部分图源来自网络
作者 / 株洲市二医院药剂科副主任 刘隆臻
编辑 / 广东省药监局事务中心(一番)
审稿 / 邹宇华
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