山莨菪碱(654-2)的临床新用途
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来源:
药评中心、医学之声、医学界临床药学频道
654-2只是它的代号,它真名叫山莨菪碱。做为一种经典抗M胆碱药,我们医生对其基本应用都非常熟悉了,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。但是除了这些,他其实还有下面的一些作用。
1、好搭档!减轻阿奇霉素胃肠道反应
阿奇霉索为大环内酯类抗生素,广泛用于临床,抗菌活性强,但常伴有恶心、呕吐、腹痛、腹泻和上腹不适等胃肠道反应,严重制约其在临床上的广泛应用。阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加,其机制可能是通过刺激胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。1、采用口服山茛菪碱和蒙脱石散剂可缓解阿奇霉素在静注中的胃肠道反应。654-2是M胆碱能受体阻滞剂,能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用,可抑制平滑肌的运动,对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。2、654-2能解除血管平滑肌的痉挛,具有镇静作用,可减少静脉使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛。3、654-2对支气管平滑肌有解痉作用,可改善肺部微循环,减轻支气管黏膜水肿,促进肺部炎症吸收,从而在治疗呼吸道感染中起到缩短病程的作用。4、654-2能抑制血栓素A2的合成,从而抑制血小板聚集,可预防和治疗使用阿奇霉素引起的血栓性静脉炎。综上所述,静脉滴注阿奇霉素加用654-2治疗小儿下呼吸道细菌性感染时,能减少阿奇霉素引起的胃肠道反应,缩短病程,值得儿科临床推广使用。
2、治疗输液外渗
在临床护理工作中,输液外渗一直是个难题,近年来尝试采用山茛菪碱注射液外涂并用硫酸镁。山莨菪碱能解除血管痉挛,提高细胞对缺血缺氧的耐受力,从而减少静脉炎及周围组织坏死的发生,且与硫酸镁合用可进一步改善微循环,促进水肿重吸收及止痛。
3、治疗新生儿硬肿症
新生儿硬肿症是由寒冷、感染及窒息等多种原因引起的皮肤、皮下脂肪变硬伴水肿的一种新生儿期危急重症,可并发多脏器功能衰竭。临床研究发现,在常规治疗基础上,将山莨菪碱注射液涂抹于硬肿处并按摩抚触,对新生儿硬肿症治疗有明显效果。山莨菪碱治疗新生儿硬肿症的作用机制主要在于其扩血管作用,可解除微血管痉挛,改善微循环,防止慢性血管内凝血(DIC)的发生,增加回心血量和搏出量,增加代谢,使体温升高。
4、治疗支气管哮喘
支气管哮喘的常规治疗主要是根据病情给予抗炎、抗过敏、平喘、止咳化痰及改善通气功能等。山莨菪碱有解除血管痉挛,改善微循环的作用,同时还可阻断节后迷走神经传出支,降低迷走神经张力,舒张支气管,解除支气管痉挛,减少呼吸道分泌,改善呼吸功能。
5、辅助治疗急性胰腺炎
654-2具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并有抑制其蠕动及抑制消化道腺体分泌作用。654-2能够缓解胆道痉挛,降低胆道压力,减少胆汁逆流胰管,减少胰腺渗出;另外654-2能够改善微循环,减少胰腺小动静栓塞及梗阻。所以说654-2在治疗急性胰腺炎时能够明显缓解症状,缩短病程。
6、治疗多器官功能障碍综合征
MODS的发病机制目前认为与严重感染、体液介质和生化代谢障碍有关,严重感染导致MODS与器官的微循环障碍及微栓塞有关。体液介质导致MODS与严重组织损伤激活补体系统释放各种炎症介质有关,从而导致全身性自身破坏性炎症,生化代谢障碍是在休克及感染下激活神经、内分泌系统,释放大量的儿茶酚胺和其他激素,使机体分解代谢抗进和能量消耗增加,细胞氧利用减少,线粒体功能障碍,使器官功能发生障碍。山莨菪碱是一种抗胆碱类生物碱,可以调节微循环,改善肾血流,防止血细胞聚集,具有保护细胞膜,稳定溶酶体膜,抑制免疫复合物形成,发挥抗休克作用。大量动物及临床研究表明山莨菪碱应用得当可以改善微循环、降低肿瘤坏死因子α和白介素6等多种炎性介质的作用,对MODS患者有利。
7、治疗急性分泌性中耳炎
山莨菪碱可改善微循环,稳定细胞膜及溶酶体膜,减少炎性渗出,增强表面活性物质的生物活性,其对急性分泌性中耳炎患者咽鼓管正常功能恢复、咽鼓管咽口开放、引流鼓室积液及咽鼓管功能曲线恢复正常等有益。
小结
这里总结可能不是很全面,654-2的应用比较广泛,比如有些报道说还可以用于顽固性呃逆、糖尿病足、脑复苏后神经功能恢复等等。其主要还是根据其改善微循环的作用衍生出对于更多疾病的治疗。大家如果有兴趣可以继续查阅相关文献。
参考文献:孙凯,杨丽敏.山莨菪碱的药理和临床研究进展.上海交通大学医学院药学系.
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