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图.荷兰的郁金香农场经常喷洒抗真菌剂 ， 导致抗真菌耐药性的增加 。
③ 耐药性的出现
抗真菌耐药性比率上升已经有一段时间了 。 英国抗真菌生物技术公司 F2G 的首席运营官 Mike Birch 解释道：“当人们认真开始观察和检测耐药性时 ， 他们发现真菌耐药性已在全球都有记录 ， 5%到 10%之间的耐药性比率很常见 。 ”“就耐药真菌的百分比而言 ， 它可能比抗细菌领域低 ， 主要是因为耐药的遗传机制不同 。 ”细菌比真菌更容易突变和传播这些突变 。 但如果你看看数据 ， 你会发现耐药真菌在随着时间逐渐增加 。
对唑类药物的耐药性已成为一个严重的问题 ， 这在很大程度上是由农业过度使用唑类药物所致 。 西方国家多年来一直在田间喷洒低浓度的唑类药物 ， 因为花朵和果实特别容易受到真菌感染 。
一个著名的例子是荷兰 ， 那里有许多郁金香和花卉农场 。 曲霉菌是一种非常常见的真菌 ， 主要聚集在植物上 ， 但可以感染和严重损害免疫力低下的人群的肺部 ， 而用低浓度的唑类强力喷施花田导致荷兰成为世界上耐唑类侵袭性曲霉病发病率最高的国家 。
从问题的严重性来看 ， 非耐药性侵袭性曲霉病在治疗后的死亡率高达 50% ， 但如果是具有唑类耐药性的话 ， 这个数字会上升到 80% 。
美国抗真菌生物技术公司 Scynexis 的首席执行官 Marco Taglietti 强调说：“抗真菌药物很少 ， 当您开始具有抗药性时 ， 您会突然失去一半的武器 。 ”
认识到抗真菌药耐药性正成为一个问题 ， 欧洲和美国在 2012 年至 2014 年之间颁布了法规 ， 建议不再将唑类药物用作真菌感染的一线疗法 ， 例如曲霉菌病或侵袭性念珠菌血症 。
但是 ， Stein 认为 ， 尽管该建议非常合理 ， 但由于口服制剂的方便性 ， 许多医疗保健从业者仍会继续向其患者开具唑类药物 。 “许多念珠菌血症患者 ， 根据医院的情况 ， 可能会得到一种唑类药物的处方 ， 只是为了防止他们恶化而住院 。 但是这就增加了耐药性的可能 。 ”
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④ 新的选择即将出现
自从 20 年前首批棘白菌素类药物获得批准以来 ， 抗真菌领域的创新一直相当缓慢 。 然而 ， 4 家生物技术公司一直在努力将新的治疗方案推向市场 。这 4 家公司都有一种新的抗真菌药物 ， 目前正在进行 II 期或 III 期试验：来自美国生物科技公司 Amplyx 的 fosmanogepix ， 来自加利福尼亚的 Cidara 公司的 rezafungin ， 来自英国生物科技公司 F2G 的 olorofim 和来自新泽西州的 Scynexis 公司的 ibrexafungerp 。
“这四种药真的很有前途 ， ”德国科隆大学（University of Cologne）教授、抗真菌专家 Oliver Cornely 说 ， “虽然还有一些非常有趣的化合物 ， 应该进一步开发 ， 但它们的所有者是资金耗尽的公司 ， 或者确有资金 ， 但只能慢慢开发这些化合物 。 因此 ， 就市场营销授权而言 ， 其他药物还遥不可及 。 ”
Cidara 公司的 rezafungin 药物目前处于临床试验 III 期 ， 它是棘皮菌素类的新成员 。 它针对多种不同的真菌感染 。 像其他同类药物一样 ， 它必须静脉注射 ， 但可以每周一次高剂量给药 ， 而不是每天一次 。
“其他三种目前可用的棘白菌素类药物不能在高剂量下使用的原因之一是 ， 一旦静脉给药 ， 它们的水解相对较快 ， ”Stein 解释说 ， “如果临床医生给药剂量再高一些 ， 由于分解产物 ， 患者会遇到肝脏毒性问题 。 而 rezafungin 非常稳定 ， 不会分解 。 ”
其他三种正在开发的药物都是一流的 。 Scynexis 公司的广谱抗真菌药 ibrexafungerp 是 fungerp 类中的第一种 ， 也是最先进的 ， 目前处于 III 期 。 值得注意的是 ， 它是一种口服配方 。
稿源：(热心肠先生)
【】网址：http://www.shadafang.com/c/hn1101c0U62020.html
标题：药物|抗真菌药物有何新突破？看看这4家生物公司( 二 )
