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病例重现
患者 , 男 56 岁 , 因支气管炎 , 给予克拉霉素片 0.25 g , q 12 h , 后患者因过敏 , 开始口服氯雷他定片 10 mg , qd 。 几日后患者出现心率加快等心脏不适症状 , 就医治疗 , 心电图显示 QTc 间期延长 。
这位患者为什么会出现这样的症状?是否因为药物使用不规范?是哪里不规范呢?
两者都是「天使药」
氯雷他定(点此查看「氯雷他定」完整说明书 )是第二代抗组胺药 , 对外周神经 H1 受体有高度的选择性 , 作用强 , 作用时间长 , 是抗过敏药物中的常用药 , 临床也常用于治疗过敏症状 , 与第一代抗组胺药相比 , 它的一大特征是没有了嗜睡感 , 患者服用也较安全 。
克拉霉素( 点此查看「克拉霉素」完整说明书 )是红霉素的衍生物 , 抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同 , 但对革兰氏阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优 , 且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性 , 克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强 , 临床主要用于敏感菌所致的上下呼吸道 , 包括扁桃体炎、咽喉炎等的感染 。
天使 + 天使 = 魔鬼 , 为什么?
氯雷他定与克拉霉素虽在各自的领域都是「天使」 , 但是殊不知两者联用 , 秒变「魔鬼」 , 这是为什么呢?
氯雷他定在肝中经 CYP3A4 和 CYP2D6 酶代谢 , 而克拉霉素为大环内酯类药物 , 本身是 CYP3A4 的底物 , 对该酶有抑制作用 , 因此两者联用时 , 克拉霉素会抑制氯雷他定的代谢 , 导致了氯雷他定在体内的血药浓度增加 , 从而严重的可导致患者的心脏毒性 , 引起 QTc 间期延长 。
看过上述的解释 , 我想大家都知道答案了 , 正是因为两个「天使」药物碰到了一起 , 秒变了「魔鬼」 。 其实除了氯雷他定 , 其余的第二代抗组胺药如特非那定、依巴斯汀、阿司咪唑这些药物与强效 CYP3A4 酶抑制剂使用时都会抑制他们的代谢 , 使不良反应更加明显 。
一表读懂:酶抑制剂有哪些?
这里要跟大家科普一下酶抑制剂都有哪些 , 这样在服用抗组胺药时也不必这么恐慌了 。
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临床中在面对抗组胺药和抗菌药物同时使用时 , 要告诫临床医生避免选用大环内酯类抗菌药物 , 同样要避免选用其余的 CYP3A4 酶抑制剂 , 以免导致心悸、晕厥甚至心律失常等症状 , 造成不必要的麻烦 。
实战演练
下面这个病例 , 来一起分析下?
(左右滑动 , 查看相关病例及解析)
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【克拉|注意!这两种「天使药」联用秒变「魔鬼」】
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稿源:(临床用药)
【】网址:http://www.shadafang.com/c/hn10059544D2020.html
标题:克拉|注意!这两种「天使药」联用秒变「魔鬼」
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