新型降糖药达格列净,减重降压降脂,降尿酸降尿蛋白,保护心血管
【新型降糖药达格列净,减重降压降脂,降尿酸降尿蛋白,保护心血管】对于很多糖尿病患者来说 , 可能不仅仅只是血糖高 , 往往还会有高血压、高血脂、高尿酸、肥胖、蛋白尿等多种代谢问题 , 而这些高危因素都会导致大血管和微血管发生病变 , 最终诱发心脑血管疾病 。
那么有没有一类降糖药都能兼顾这些方面呢 , 答案是确实有 , 它就是新一代的达格列净、恩格列净、坎格列净 。 达格列净、恩格列净、坎格列净 , 这一类药物叫做钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 。 下面何药师先给大家讲一下这类药的降糖机制 , 否则大家不好理解 。
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正常情况下 , 人体每天有160-180g的葡萄糖经过肾小球的滤过进入到肾小管中 , 但是这些葡萄糖基本全部被重吸收 。 在肾小管中的葡萄糖 , 90%的就是通过肾小管细胞膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白2重吸收回血液 , 10%的是通过钠-葡萄糖共转运蛋白1重吸收回血液 。
人体的葡萄糖 , 在肾小管中是会被重吸收的 , 一般只有达到10mmol/L(肾糖阈)左右时 , 肾小管的重吸收能力达到极限 , 尿中才会出现葡萄糖 。 但是糖尿病患者就和正常人就不一样了 , 出于肾脏对过量葡萄糖排出的适应 , 2型糖尿病患者的肾糖阈比正常人的要高 。
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通俗的讲就是正常人血糖达到10 就不会再被重吸收了 , 就会随尿排出 , 但是2型糖尿病人可能要到10几才不会被继续重吸收 。 这样一来 , 就使得2型糖尿病患者重吸收葡萄糖进入血液循环的量增加 , 而排出的葡萄糖量减少 , 血糖升高 。
而达格列净、恩格列净、坎格列净这一类药 , 正是通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2或者是钠-葡萄糖转运蛋白1的作用 , 从而抑制葡萄糖的重吸收 , 促进葡萄糖的排泄而发挥降血糖作用 。 达格列净、恩格列净主要抑制抑制钠-葡萄糖转运蛋白2 , 而坎格列净则钠-葡萄糖转运蛋白2和1均抑制 。
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在全球范围内 , 已完成的多项临床研究对这类降糖药的安全性和有效性进行了评价 , 最终表明:达格列净、恩格列净、坎格列净这类药物能降低糖化血红蛋白0.5%-1% , 幅度较大 。 减轻体重3-7斤 , 降低收缩压3-5mmHg , 与胰岛素合用 , 能够降低胰岛素的用量约5.9-8.7单位/天 。
这类降糖药的效果 , 与二甲双胍相当 , 优于西格列汀及格列齐特、格列美脲等这一类 , 有明显的的减重效果 。 另外更重要的是 , 它能降血压、降尿酸、减少尿蛋白排泄、降甘油三酯 , 同时能够升高高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 , 但是低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇比值不升高 。 因此 , 对心血管具有较好的保护作用 , 可有效减少心梗、心衰、糖尿病肾病等的发生 。
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达格列净这类药物单独使用时 , 不增加低血糖风险 , 和胰岛素和格列XX类药物合用时可增加低血糖风险 。 这类药物的药理作用决定了 , 对肾小球滤过率有一定的要求 , 需大于45或60以上 , 如果小于45后 , 降糖作用将会下降 。
达格列净这类药物 , 适合饮食、运动控制血糖不佳的2型糖尿病患者、吃二甲双胍胃肠道反应大不耐受的患者、以及具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者 。 也可以与其他口服降糖药或胰岛素合用 。 达格列净、恩格列净餐前餐后服用都可以 , 坎格列净需在第一餐前服用 , 都为长效降糖药 , 每日服用一次即可 。
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