依达拉奉右莰醇（先必新）在中国获批上市，给脑卒中患者带来治疗信心( 二 )

依达拉奉右莰醇（先必新）在中国获批上市，给脑卒中患者带来治疗信心
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除了炎性反应，缺血及再灌注过程中产生的自由基在脑损伤中也起关键作用。缺血发生后，神经元等脑组织细胞会产生大量的过氧阴离子、过氧化氢以及羟自由基和过氧亚硝基阴离子等，再灌注时尤为显著。过氧亚硝基阴离子可促进蛋白质硝化和氧化、脂质过氧化，导致线粒体和DNA损伤、炎性反应激活、细胞坏死和凋亡，从而致使脑损伤[4] 。综上，缺血后级联反应是一个复杂的、多途径、多因素的过程，涉及包括炎症、自由基损伤在内的多种病理机制。因此，能同时兼顾抗炎和自由基清除两大机制的药物或许能发挥更优疗效。
多机制协同增效，双管齐下
当前主要的神经保护剂包括钙离子通道阻断剂、自由基清除剂、谷氨酸拮抗剂、抗炎因子、钠离子通道阻断剂、5-羟色胺拮抗剂等[8] 。尽管种类繁多，这些药物仅针对缺血后级联反应中的单个关键环节发挥作用。因此，同时作用于多个环节的神经保护药物在神经科医生和卒中患者中的呼声越来越高。由先声药业自主研发的1类新药依达拉奉右莰醇注射用浓溶液，由依达拉奉与右莰醇以4:1的配比组成。其中，依达拉奉是一种抗氧化剂和自由基清除剂，能够清除自由基，改善急性脑梗死的功能结局；右莰醇具有抗炎作用，能够抑制炎性细胞因子（TNF-α、IL-1β、COX-2及iNOS）表达，两种组分协同增效，阻断自由基与炎症互生循环，进而发挥更优效的神经保护作用[9-11] 。

依达拉奉右莰醇（先必新）在中国获批上市，给脑卒中患者带来治疗信心
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图3. 依达拉奉右莰醇注射用浓溶液作用机制
2007年，依达拉奉右莰醇注射用浓溶液项目正式启动，历经十三载，获数位国内外顶尖学者的密切关注，拥有多项中外专利，曾获得2次国家科技部重大专项资助。此外，国际脑卒中协会主席MarcFisher教授也曾对依达拉奉右莰醇注射用浓溶液给予高度评价并建议进行海外申报。令人欣喜的是， 2020年7月30日，依达拉奉右莰醇注射用浓溶液已获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，批准文号“国药准字H20200007” ，为我国卒中患者治疗带来了新选择。
总结
脑卒中居中国死亡原因的首位，极大地威胁着人类的健康。脑卒中后的一系列病理生理变化由多因素参与，缺血级联反应中每一过程均存在潜在的可干预靶点，如何针对多靶点发挥神经保护治疗作用是当前的治疗难点。依达拉奉右莰醇注射用浓溶液由依达拉奉与右莰醇两个组方以4:1最佳配比组成，可协同增效，自由基清除、抗炎作用两手抓，针对卒中脑损伤机制发挥更优效的神经保护功能。它的获批上市将有望成为急性缺血性脑卒中更有效的临床治疗手段，为更多卒中患者点亮新希望！
参考文献：
[1]国家卫生健康委疾控局关于开展2019年“世界卒中日”宣传活动的通知.
http://www.nhc.gov.cn/jkj/s7930/201910/aefdeec0f8e341ed9eb23d9c9c139316.shtml.
[2]Wang W, Jiang B,Sun H, et al. Prevalence, incidence, and mortality of stroke in China: resultsfrom a nationwide population-based survey of 480 687 adults[J]. Circulation,2017, 135(8): 759-771.