每次剂量用多少合适一般一次剂量多少 _小知识

当下，随着人口老龄化形势越来越明显，中老年男性的健康问题，也越发受到关注。同时，社会经济不断提升，各行各业竞争加剧，中年男性精神心理压力增加，由不良的生活方式引发的亚健康问题，也更为明显。而基于人口老龄化、亚健康状态的共同影响，男性勃起功能障碍（ED）的发病几率大幅攀升。勃起功能障碍会对男性的精神心理、生活质量造成明显的负面影响，因此对男性勃起功能障碍（以下简称ED）及时的干预和治疗，就显得较为关键。

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西地那非是ED的常用药，为同时保障疗效和安全，规范使用很关键临床上，ED的首选治疗药物是PDE5抑制剂。对比其他一类治疗ED的药物，PDE5抑制剂可以通过分子通路，精准调控活性细胞信号分子浓度，延长活性细胞分子扩张血管的作用时间，已达到更及时、更充分的扩张海绵体，改善勃起机制。而西地那非，就是最常见的PDE5抑制剂之一。
虽然国内外大量文献报道和实验研究，证实过西地那非治疗ED的安全性和疗效性。但近年来受到人口老龄化、心血管疾病、亚健康状态等高危因素影响，ED的病情变得更为复杂。因此西地那非治疗疾病的有效率，出现了一定程度的下滑。而为了较大限度地提升药物治疗疾病的有效率，规范使用药物仍然是临床强调的重点。同时，由于药物本身对心血管系统、神经系统、消化系统等存在不良反应，所以规范使用药物就显得更为关键。
“剂量规范”是规范使用西地那非的重点内容之一根据药物临床药理研究显示，明白用药准入、遵守药物用法用量、了解药物代谢学和动力学、知悉药物药理毒理等，是规范使用药物的重点内容。在这些内容中，“剂量规范”是重点内容之一。对于大多数ED患者而言，“剂量规范”指的是，如何根据自己的健康状况、病情程度、年龄和用药史，制定合理、安全、有效三者兼顾的用药剂量。
虽然在西地那非的药理说明中，对大多数患者的推荐的起始剂量做了注释和说明，但仍有部分患者其推荐剂量需要遵守“个体化用药” 。同时，随着疾病病理机制更加复杂、多样化，药物治疗疾病的有效率出现下滑，所以推荐的起始剂量，在某些情况下，并不能获得预期效果和安全保障。因此针对不同患者、制定相对应的规范剂量，是保障病情获益的根本。除此之外，大多数ED患者属于中老年男性群体，这类群体对药物的药理研究说明、使用注释等内容，阅读和理解能力相对较为局限，因此遵守剂量规范、做到个体化用药，既是一个重点，又是一个难点。

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每次西地那非用多少剂量，才是“恰到好处”根据临床药理研究显示，对于大多数患者而言，西地那非的给药方式为按需每次给药，即性生活前1个小时给药。推荐的起始每次给药剂量是50mg/次。但由于不同病情患者、不同年龄、不同健康情况，对药物的药效和耐受性不同，且药物在不同个体上的药代动力学表现亦有差异。所以根据个体实际情况，既不超剂量用药出现血药浓度蓄积、又避免用药剂量太低导致血药浓度不足，是剂量规范的核心要素。
药代动力学研究显示，西地那非3种剂量条件下(25mg、50mg和100mg)，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄各有差异。在药物安全剂量范围内，且排除机体吸收异常、过度吸收的情况下，西地那非每次口服剂量越大，在机体内形成的血药浓度、作用强度、分布容积越明显。因此，如何结合不同个体情况，制定每次按需有效的给药剂量，维持合理的血药浓度和作用强度，是每次给药保障“剂量规范”的重点。那么，如何结合不同的个体情况制定每次给药剂量呢，具体分成以下3种情况：
第一种情况：年龄＜65岁、且健康状况良好的成年男性，推荐每次口服剂量为50mg根据临床药理研究显示，对于大多数年龄＜65岁、且健康状况良好的成年男性而言，推荐每次口服西地那非剂量为50mg 。这是因为药物上市前的药代动力学研究表明，在50mg剂量下，年龄＜65岁、且健康状况良好的成年男性受试者口服药物后，药物的血药浓度、吸收程度和作用强度都较为平衡和理想，不良反应发生率更低。
研究显示，口服50mg剂量西地那非后，大约1个小时药物即可在身体内形成血药浓度峰值。此时血药浓度峰值约为285ng/ml左右。而随着药物代谢进程的推进，血药浓度逐渐下滑。而从药物开始吸收、到血药浓度上升又下降，由时间-血药浓度围成的“药-时曲线下面积”（AUC）为840ng·h/ml 。研究显示，AUC反映了药物的吸收程度。此AUC指标下，评估受试者疗效指标的IIEF-5、EQS、SEP等参数都较为理想。同时对比其他剂量下的AUC，受试者出现心血管、神经、运动等系统不良反应的几率更低。

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第二种情况：年龄≥65岁以上、且一般情况良好的老年人，推荐每次口服剂量为25mg根据临床药理研究显示，对于年龄≥65岁以上的老年人而言，由于器官生理功能出现不同程度的退化，且肝肾对药物的代谢能力减弱，所以对比一般成年、青年男性而言，其每次按需口服剂量需要下调，以避免出现药物过度吸收，造成残余血药浓度蓄积滞留，对肝肾和器官造成健康风险。
西地那非上市前的临床试验显示，对比一般成年、青年男性而言，年龄≥65岁以健康老年志愿者而言的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的“药-时曲线下面积”（AUC）分别比年轻健康志愿者（18～45岁）约高84％和107% 。同时，考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离的（未与血浆蛋白结合）西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45%和57% 。因此，鉴于血药浓度较高可能同时增加药物作用强度和不良事件的发生，故起始剂量以25mg 为宜。
第三种情况：对于年龄处于18-45之间、且肝肾功能异常的成年男性而言，推荐每次口服剂量为25mg研究显示，对比肝肾功能正常的同年龄段男性受试者而言，重度肾损害（肌酐清除率30 ml/min）的男性受试者，西地那非的清除率降低，药时曲线下面积（AUC）比正常同年龄段受试者高出100%，Cmax高出约88% 。另外，与肝肾功能正常的受试者相比，西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中显著提高，分别增加200%和79% 。
除了肾功异常患者需要调低按需每次口服药物的剂量之外，研究显示，肝损害（Child－Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和 Cmax分别增高84％和47％。因此对于肝肾功能异常、且符合异常数据指标差时，这类患者群体每次按需口服剂量推荐为25mg 。
总结【每次剂量用多少合适一般一次剂量多少】当下，受人口老龄化、心血管疾病和亚健康状态共同影响，勃起功能障碍（ED）发病机制变得更加复杂、多样化。而西地那非作为ED最常用的临床药物之一，受此因素影响，其治疗有效率亦出现一定程度的下滑。而为了提高药物治疗效果，保障用药疗效和安全，遵守用药规范就显得更为关键。在遵守西地那非的用药规范中，根据不同患者群体，遵守“剂量规范”是重要的用药规范内容之一。而根据西地那非的临床药理研究，文章归纳总结3种情况，分别根据不同健康情况、不同年龄段，对西地那非采取“个体化”用药作出说明，帮助患者更加客观的去认识和理解药物，保障病情获益。#家庭健康守护官#

每次剂量用多少合适 一般一次剂量多少

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