同为他汀,不尽相同( 二 )


不推荐:哺乳期妇女 。
推荐:肝或肾功能不全者使用氟伐他汀 , 因其不经CYP3A4代谢 , 且经肝肾双通道清除 。
同为他汀,不尽相同文章插图
2.联合用药 。
(1)CYP3A4抑制剂(红霉素等大环内酯类抗菌药物、蛋白酶抑制剂、酮康唑等吡咯类抗真菌药物以及环孢素等):会导致主要经CYP4A4的洛伐、辛伐、阿托伐血药浓度升高 , 不良反应增加;CYP2C9诱导剂(利福平、卡马西平等):导致氟伐他汀血药浓度下降 , 作用降低;
(2)烟酸、贝特类:可使横纹肌溶解以及急性肾衰竭发生率增加 。
(3)氯吡格雷:氯吡格雷是前药 , 其活化需要CYP3A4 , 理论上与经该酶代谢的洛伐、辛伐、阿托伐存在底物水平的竞争作用 , 可能减少氯吡格雷的活性产物 , 但多个临床大型观察试验未发现有临床意义的药效学相互作用 。
(4)氨氯地平:尽量选用不经CYP3A4代谢的普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀 。
(5)华法林:笼统地认为他汀类药物能增强维生素K拮抗剂的抗凝活性 。 与辛伐、氟伐、瑞舒伐临床应谨慎合用;与洛伐、普伐、阿托伐临床可以合用 , 合用过程均需注意监测INR , 并根据INR值调整华法林剂量 。