同为他汀,不尽相同

来源:药评中心 作者:郏亭亭 安徽省舒城县人民医院临床药学室
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血脂异常是指血清中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)升高 , 或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的降低 。 血脂异常是心脑血管病发病的高危因素 , 治疗血脂异常可有效降低心脑血管事件 。
他汀类是现有调脂药中降低LDL-C作用最强的一类药 。
《中国成人血脂异常防治指南2016版》指出:临床调脂达标 , 首选他汀类调脂药物 。 起始应用中等强度他汀 , 根据个体调脂疗效和耐受情况 , 适当调整剂量 , 若胆固醇水平不能达标 , 则与其他调脂药物联用 。
临床常用的他汀类药物有:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀 , 氟伐他汀 , 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。
其中 , 洛伐他汀、辛伐他汀属于内酯环型 , 亲脂性较强 , 须在肝脏中水解成开环羟基酸型方有药理活性;其余为开环羟基酸型 , 水溶性较强(普伐他汀)或兼具脂溶性和水溶性(氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀) , 一般不受食物影响 。
【同为他汀,不尽相同】下面从几张表格了解一下各种不同的他汀类药物
表一:不同种类与剂量的他汀降低LDL-C幅度
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表二:指南推荐的几种不同联用方案
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表三:他汀类药物的药动学特点
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作为临床药师 , 我想说:对于患者:
1.服药时间及给药时机 。
胆固醇合成酶限速酶(HMG-CoA还原酶)有昼夜节律性 , 活性在中午较低 , 半夜最高 , 所以人体胆固醇合成在夜间最高 , 如果睡前服用 , 一般半夜正好达到血药浓度高峰 , 可以起到最佳效果 。
当然 , 问题的关键在于药物的半衰期、达峰时间以及剂型 。 对于普通制剂 , 一般来说半衰期较短吸收较快的 , 睡前服用比早晨服用效果更佳;对于缓释或控释剂型以及新一代半衰期较长的无特殊推荐 。
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2.适时监测血脂 。
首次服用他汀者 , 应在用药6周内复查血脂及转氨酶和肌酸激酶 , 如血脂能达到目标值 , 且无药物不良反应 , 逐步改为每6-12个月复查一次;如血脂未达标且无不良反应者 , 每3个月监测一次;如治疗3-6个月后 , 血脂仍未达到目标值 , 则需调整调脂药剂量或种类 , 或联合应用不同作用机制的调脂药物进行治疗 。
3.疗程 。
不要擅自停药 , 稳定和缩小斑块是需要过程的 , 需根据自身的血脂、身体状况以及医生的建议完成相应疗程 。
4.服药注意事项 。
避免与葡萄柚汁同服 。
葡萄柚汁能抑制肝药酶CYP3A4 , 可使洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀血药浓度升高 , 增加不良反应风险 。
5.药物不良反应 。
当出现不明原因的肌肉痛、肌肉压痛、肝区不适、黄疸等症状时 , 请及时就医 。
对医务人员:1.根据病人情况进行个体化选药 。
禁用:孕妇、活动性肝病、对本类药物过敏者 。
慎用:
(1)肝功能异常:定期监测肝功能 , 当ALT和/或AST升高达正常值3倍以上及合并总胆红素升高患者 , 应减量或停药;对于转氨酶升高在正常值3倍以内者 , 可在原剂量或减量基础上进行观察
(2)肾功能异常:阿托伐无需调整剂量 , 其余均需调整剂量 。