654-2通用名为山莨菪碱,是以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到的一种生物碱,于1965年4月首次提取成功,因此,以时间为代号取名为654,提取得到的天然品命名为654-1 , 为右旋体,在654-1的基础上 , 人工合成得到的消旋体命名为654-2,即山莨菪碱,654-2名字的由来也见证了我国医药科学的进步 。654-1与654-2的药理作用相同,但是654-2的药理活性要强于654-1,目前临床上广泛使用的就是山莨菪碱(654-2) 。
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654-2是一种抗胆碱药,通过阻断胆碱能M受体 , 松弛胃肠道平滑?。?解除平滑肌痉挛,抑制胃肠道蠕动,抑制唾液、汗腺等腺体分泌,扩张瞳孔,还可解除微血管痉挛,改善微循环,其主要临床用途和功效有:
【654-2的名字是怎么来的? 6542】1.胃肠绞痛:654-2可以通过阻断M受体,解除胃肠道平滑肌痉挛,抑制胃肠道蠕动 , 可以用于改善胃肠绞痛和胆绞痛,但是654-2只能缓解症状,对症治疗,不能根治 , 并且会掩盖疾病真正的病因,临床使用需谨慎,避免长期使用 。
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2.有机磷中毒:有机磷中毒是由皮肤直接接触或误吸、误服有机磷类农药所致中毒反应,导致体内乙酰胆碱蓄积,早期可出现平滑肌痉挛和腺体分泌增加等M胆碱样作用 , 表现为腹痛、多汗、流涕、流泪、流涎、腹泻、呼吸困难、心跳减慢、支气管痉挛、瞳孔缩小、分泌物增加等,654-2可阻断M受体,对抗乙酰胆碱 , 有效改善上述症状,但与阿托品相比,其疗效并不确切 , 目前已不推荐用于治疗有机磷中毒 。
3.急性微循环障碍:654-2不仅可以解除平滑肌痉挛,而且还可解除微血管痉挛,改善微循环,清除氧自由基,保护细胞生物膜,抑制休克因子,可用于治疗休克等急性微循环障碍 , 有效防止休克患者血压进行性下降,降低休克死亡风险 。
4.新用途:654-2作用广泛,近年来,临床上也拓展出一些新的用途,如缓解阿奇霉素所致的胃肠道反应、治疗糖尿病足、支气管哮喘、急性分泌性中耳炎、输液外渗、辅助治疗急性胰腺炎等,但是654-2用于这些疾病的安全性和有效性目前还没有通过大规模临床试验的证实,需要遵医嘱,谨慎使用 。
东莨菪碱也属于抗胆碱药,是从中药洋金花中提取的茄科生物碱,因最早从东莨菪中分离出来而得名 , 通过对抗外周的M胆碱受体,解除平滑肌痉挛,松弛胃肠道、胆道和泌尿道平滑肌,并可抑制这些腔道蠕动,还可解除微血管痉挛,改善微循环 , 抑制唾液腺、汗腺等腺体分泌 。
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与654-2不同的是,东莨菪碱的化学结构中含有一个三元氧桥 , 具有较强的脂溶性,从而使东莨菪碱能够透过血脑屏障 , 进入中枢神经,产生兴奋呼吸中枢、镇静、抗眩晕和镇吐等作用,在临床上不仅可以缓解胃肠绞痛、胆绞痛和肾绞痛,而且还可用于治疗晕动病 , 预防晕车、晕船和晕机 。
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