药物|哪些药使用时需“首剂加倍”?

有些药首次使用时,
会被叮嘱“剂量加倍”,
即药物剂量达到常规维持剂量的两倍。
为什么要这样做?
哪些药物需要“首剂加倍”?
药物|哪些药使用时需“首剂加倍”?
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(图片来源于摄图网)
在此,小编邀请了
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任、
上海市执业药师协会副会长兼药学科普专委会主任委员石浩强
指导大家科学合理用药!
为何要“首剂加倍”?
众所周知,药物需要在体内历经吸收、分布、代谢、排泄的过程,只有当药物达到稳态血药浓度后,才能充分发挥药效,而这一时间段一般需要给予常规剂量3-5次。
如果药物的半衰期较长,达到稳定血药浓度也就相应需要较长的时间,即药物的“不应期”较长,这种情况对于病情危重的患者来说非常不利,因而临床上会采取“首剂加倍”的给药方法,以求尽快达到稳定血药浓度,产生药效,进而控制急症,后续则再给予常规剂量以维持药效。
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“首剂加倍”的代表性药物
“首剂加倍”的代表性药物为抗微生物类药物、微生态制剂和止泻药等。
抗微生物类药物在“首剂加倍”的情况下,可以迅速稳定血药浓度,及时控制感染,但也并不是所有的抗微生物类药物都能够“首剂加倍”。常见首剂量需加倍的口服抗微生物药物有:
1.阿奇霉素
在对抗感染时,1500毫克总剂量,5天疗程。首次给药500毫克,第2天到第5天每次口服250毫克。
2.米诺环素
成人第一次给药200毫克,以后每12小时给药100毫克或每6小时给药50毫克。
3.替硝唑
在治疗厌氧菌感染时,第1天起始剂量为2克,以后每天给药1次、每次1克,或每天2次、每次500毫克。
4.氟康唑
治疗隐球菌病时,第1天给药400毫克,后续200-400毫克,每天1次;治疗侵袭性念珠菌病时,第1天800毫克,后续400毫克;治疗口咽、食道黏膜念珠菌病,第1天200-400毫克,后续100-200毫克,每天1次。
5.氯喹
在治疗疟疾时,口服首剂1000毫克,后续每天750毫克;治疗肠外阿米巴病时,前2天每日1000毫克,后续改为500毫克,每天给药1次。
除口服给药外,静脉给药有时也需首剂加倍。例如万古霉素用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致的严重感染时,首剂25-30毫克/千克,维持剂量则为15-20毫克/千克。
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除抗微生物类药物,还有一些药物在首次给药时也可以加倍使用,以求较快地凸显药效。
如地衣芽孢杆菌,其可用于细菌或真菌引起的急慢性肠炎、腹泻,也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治。
又如蒙脱石,可用于成人及儿童的急、慢性腹泻,在治疗急性腹泻时,首次服用剂量就可以加倍。
还有抗血小板药物氯吡格雷,在治疗急性冠脉综合征时,应以300毫克的负荷剂量开始,然后以每日1次75毫克连续服药。
切勿盲目“首剂加倍”
需要强调的是,并非所有药物都能“首剂加倍”,大部分疾病也并不需要“首剂加倍”。只有起病较急、病情较重时,医生才会根据药物的特点决定是否首剂加倍。
如果盲目地认为,“首剂加倍”就能好得快,不论什么病、什么药都采用,就有可能出现严重不良反应,尤其是一些治疗窗口窄的“高警示药物”(曾被称为“高危药物”),例如华法林、地高辛等。华法林过量服用可导致出血,而地高辛中毒则可引起恶心、呕吐、厌食、头痛等严重不良反应。
还有些药物本来首次给药就可能会出现较为明显的不适感,例如特拉唑嗪,首次给药时可能引起体位性低血压和晕厥的“首剂综合征”,如果剂量再加倍,毫无疑问会大大增加不良反应的发生风险。
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综上所述,为了尽快达到稳态血药浓度,进而控制病情,有些药物确实需要“首剂加倍”,但绝大部分药物在给药时,“首剂加倍”是没有必要的,治疗窗口窄的药物更不能“首剂加倍”。
此外,老年人、儿童、肝肾功能不全者,药物的代谢与成人不完全相同,给药剂量也存在个体差异,因此,如果医嘱要求首次给药剂量加倍,请谨遵医嘱,但切不可盲目地擅自加倍服用药物,尤其是高警示药物,以免引发悲剧。
科普来源:
《上海大众卫生报》
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