地特胰岛素是长效还是短效 _胰岛素

关心功效与安全系数
身体胰岛素代谢方式包含基本和餐时二种情况，大家运用胰岛素治疗糖尿病，恰好是尝试根据外源胰岛素仿真模拟病理性胰岛素代谢方式，填补内源胰岛素的不够进而操纵病人血糖值。基本胰岛素代谢具备剂量不断代谢的特性，目前的中效人胰岛素[如中性化鱼精蛋白锌（NPH）胰岛素]及高效胰岛素类似物（如甘精胰岛素、地特胰岛素）恰好是仿真模拟这类代谢方式。
高效胰岛素类似物是根据一部分更改人胰岛素分子式，更改其药动学，进而能够更好地仿真模拟基本胰岛素代谢。但其与胰岛素蛋白激酶及胰岛素样细胞生长因子1（IGF-1）蛋白激酶的功效很有可能因构造更改而产生变化，从而造成安全系数层面的顾忌。

文章插图
此篇将简易论述高效胰岛素类似物的功效和安全系数。
人胰岛素无法达到基本胰岛素要求
要人体工学基本情况时胰岛素剂量不断代谢的特性，填补的理想化基本胰岛素应具有以下标准：中药制剂为回应水溶液，注入前不必再次搅拌；皮内注射后消化吸收平稳，无显著消化吸收和功效最高值，药动学曲线图轻缓；功效時间不断24小时。
传统式的中效过滤器胰岛素（如NPH胰岛素）是鱼精蛋白添加可溶胰岛素水溶液做成的混悬液，皮内注射后胰岛素的消化吸收延迟时间，但其功效時间不够24小时，不可以达到人体对基本胰岛素的要求。
【地特胰岛素是长效还是短效】另一方面，NPH胰岛素存有显著峰效用，其消化吸收最高值发生在注入后5~7小时，最高值发生時间和峰浓度值无法精准预测分析，可发生很大的个身体及个人间基因变异，提升产生的风险性。
除此之外，NPH胰岛素为混悬液，注入前须摇混，若飘浮不彻底易导致胰岛素注入浓度值不稳定，造成消化吸收不稳定，个别差异大，不利血糖值的稳定操纵，且易产生。
恰好是因为NPH胰岛素存有所述缺点，学者们找寻着个身体基因变异更小、血糖低反生越来越少且消化吸收更轻缓的高效胰岛素类似物。
高效胰岛素类似物能够更好地达到基本胰岛素要求
现阶段的高效胰岛素类似物包含甘精胰岛素和地特胰岛素。
甘精胰岛素是在酸碱性物质中配置成的胰岛素类似物，注入到肌肤组织（中性化自然环境）后产生微沉积，使胰岛素迟缓释放出来及延迟时间消化吸收。
地特胰岛素则是第一个根据酰化反映将油酸与胰岛素分子结构融合而得到的高效胰岛素类似物，根据除去纯天然人胰岛素B链30位的苏氨酸，随后将14碳油酸（肉豆蔻酸）联接到纯天然人胰岛素B链29位的磷酸氢钙残基上产生。
高效胰岛素类似物在皮内注射后，见效時间约为1.5钟头，可24小时维持相对性稳定浓度值，无显著最高值发生，进而不断平稳降血糖（图1）。
地特胰岛素1天1次注入合理减少HbA1c水准
研究表明，地特胰岛素与甘精胰岛素一样，降血糖功效時间能长达24小时，1天应用1次就可以合理控制血糖。如PREDICTIVE科学研究中对降血糖功效的观查数据显示，针对以往未接纳过胰岛素治疗者，原始应用地特胰岛素3个月后，糖化血红蛋白浓度（HbA1c）水准明显减少1.3%（8.9%对7.6%）；针对以往接纳NPH胰岛素或甘精胰岛素治疗者，换商业用地特胰岛素3个月后，HbA1c水准也各自明显减少0.2%和0.6%，提醒了地特胰岛素优良的降血糖功效。
降低个身体基因变异，减少血糖低产生风险性
地特胰岛素中药制剂为没有颜色回应中性溶液，不用混匀就可以应用。其存有的14碳油酸主链提升胰岛素六聚体可靠性，进而缓减其在肌肤组织的外扩散和消化吸收速率。并且，14碳油酸主链可与人体白蛋白交叉性融合，进一步缓减胰岛素消化吸收速率。地特胰岛素消化吸收入血液循环后，98%与血液人体白蛋白融合，显著缓存胰岛素功效基因变异，因此个身体基因变异较小。海斯(Heise)等在54例病人中开展的葡萄糖水钳夹实验表明:NPH胰岛素组、甘精胰岛素组和地特胰岛素组病人24小时葡萄糖水滴注率（GIR）曲线图下总面积的变异系数各自为68%、48%和27%（图2），即地特胰岛素组的变异系数最少。
较小的个身体基因变异产生较低的血糖低产生风险性。PREDICTIVE科学研究亚组分析表明，针对1型或病人，从NPH胰岛素或甘精胰岛素医治变换为地特胰岛素医治3个月后，其血糖基因变异各自减少0.4 mmol/L和0.3 mmol/L，夜间低血糖产生风险性也各自减少81%和75% 。
地特胰岛素具降低增加体重优点
担忧增加体重经常变成原始胰岛素医治的阻碍，针对肥胖症或超载的病人特别是在关键。
临床研究表明：不管是1型還是2型，运用地特胰岛素增加体重均较少。PREDICTIVE科学研究亚组分析表明，以往接纳NPH胰岛素或甘精胰岛素医治的2型换商业用地特胰岛素医治3个月后，均值休重乃至各自减少0.7 kg和0.5 kg 。医治26周和52周后，休重的获利依然存有。并且，这类好处在体重指数（BMI）较高（> 30 kg/m2）的病人中更明显。
应用地特胰岛素降低增加体重的作用机制尚不清楚，现阶段存有3种理论：①减少血糖低风险性，降低保护性进餐；②更改胰岛素在肝部和颈静脉机构的遍布；③提升脑部胰岛素浓度值，加快新陈代谢。
胰岛素类似物分子结构安全系数
有关胰岛素类似物的分子结构安全系数（与分子式有关的基因遗传毒副作用、促有丝分裂功效等），现阶段仍处在探寻环节，科学研究材料比较有限。
生理学使用量的胰岛素关键功效是调整人体新陈代谢，但在特殊状况下，如高胰岛素尿症或胰岛素构造更改使胰岛素与IGF-1蛋白激酶结合性提高时，很有可能显著推动有丝分裂。因为胰岛素类似物更改了纯天然胰岛素的分子式，也必须考虑到其与IGF-1蛋白激酶融合的工作能力，及其提高促有丝分裂的概率。
目前科学研究提醒，不一样胰岛素类似物与IGF-1蛋白激酶的感染力存有一定差别。2000年库尔茨斯（Kurtzhals）等的科学研究表明，地特胰岛素的IGF-1蛋白激酶感染力和促有丝分裂潜力小于人胰岛素（表）。在多种多样细胞系（SaoS/B10、CHO-K1、MCF-7和L6-hIR）的身体之外科学研究也表明地特胰岛素与IGF-1蛋白激酶的感染力小于或类似人胰岛素，而促有丝分裂工作能力只等同于人胰岛素的9%~25% 。
总而言之，新一代高效胰岛素类似物地特胰岛素具备众多特性：1天注入1次、个身体特异性小、更少血糖低产生风险性、更少增加体重且促有丝分裂潜力较小等。这种特性使其能非常好地仿真模拟病理性基本胰岛素代谢方式，合理操纵糖尿病人血糖值，另外确保安全系数优良。