沙坦|我国自主研发:新型沙坦类药物,长效降压,还能降尿酸,而且不伤肝

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正文高血压 , 是我们日常生活中经常遇到的一种慢性病 , 尤其是对老年人来说 。
中国60岁以上老年人 , 高血压患病率为49.1% 。
【沙坦|我国自主研发:新型沙坦类药物,长效降压,还能降尿酸,而且不伤肝】市场上的抗高血压药物种类繁多 , 其中沙坦类药物因其稳定、安全 , 而成为许多患者降压的首选 , 也是目前使用最多的抗高血压药物之一 。
沙坦类药物很多 , 如缬沙坦、氯沙坦等 。
沙坦|我国自主研发:新型沙坦类药物,长效降压,还能降尿酸,而且不伤肝文章插图
沙坦类药物 , 能够稳定有效地降低高血压患者的血压 。
逆转心肌肥厚 , 缓解心力衰竭 , 防止心房颤动的重构 , 改善胰岛素抵抗 , 促进尿酸排泄 , 从而显著降低心脏和脑卒中血管事件的风险 。
结果表明 , 沙坦类降压药物可降低高血压患者发生心血管事件的风险 , 降低糖尿病或肾病患者的蛋白尿和微量白蛋白尿 。
我国高血压治疗指南推荐 , 特别适用于预防糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动 , 以及因使用降压药引起的咳嗽和代谢综合征 。
今天要给大家介绍的是 , 中国自主研发的氯沙坦抗高血压药物——阿利沙坦酯 。
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我国自主研发的新型降压药阿利沙坦酯有何特点?1)降压作用平稳
阿利沙坦酯与其他“沙坦”类药物一样 , 具有稳定的降压作用 , 且起效慢 。
一般需要几个星期才能达到最大效果 , 适合长期服用 。
阿利沙坦酯的降压作用是 , 所有沙坦类药物中最稳定的 , 每天可服用一次 。
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在“阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛疗效观察”的临床研究中 , 将90例高血压合并稳定型心绞痛患者 , 随机分为观察组和对照组 , 每组45例 。
茜素酯和厄贝沙坦分别进行口服治疗 , 6周后比较两组的降压效果和心绞痛改善情况 。
结果表明 , 阿利沙坦酯的降压效果优于厄贝沙坦 。
具有较好的降压作用 , 可减少高血压合并稳定型心绞痛患者的心绞痛次数 。
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2)降压的同时可降低尿酸
阿利沙坦酯能抑制肾小管尿酸转运蛋白的表达 , 并阻止尿酸的再吸收 。
它可以降低血压 , 降低痛风的风险 。
在“阿利沙坦与缬沙坦治疗高血压合并高尿酸血症的疗效比较”的临床观察中 , 当降阿利效与缬沙坦相似时 , 阿利沙坦片治疗高血压合并高尿酸血症的临床疗效确切 , 能显著降低尿酸 。
3)肠道代谢 , 减轻肝脏负担
与其他氯沙坦类降压药不同 , 它不经肝脏代谢 , 而是经胃肠道吸收 , 在体内可水解为活性代谢物氯沙坦5-羧酸盐(EXP-3174) , 与氯沙坦相似 。
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因为不被肝脏代谢 , 所以可以显著减轻高血压患者的肝脏负担 。
氯沙坦口服吸收后需要被肝脏中的CYP2C9和CYP3A4酶代谢 , 而阿利沙坦酯在胃肠道中被酯酶水解 , 不需要肝脏酶代谢 , 因此可以大大减轻高血压患者的肝脏负担 。
4)不良反应少
阿利沙坦酯耐受性好 , 不良反应轻微短暂 , 头痛头晕 。
而且由于不被肝脏代谢 , 不会与氯吡格雷、华法林、阿托伐他汀等肝酶代谢药物发生相互作用 , 也降低了不良反应的风险 。
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有学者进行了“阿利沙坦酯治疗中青年中度原发性高血压的疗效和安全性观察”的研究 。
将60例老年轻中度高血压患者随机分为阿利沙坦酯组和缬沙坦组 。
治疗12周前后监测临床血压(CBP)、心率、心电图、血常规、尿常规及生化指标 , 治疗12周前后进行24小时动态血压监测(ABPM) 。
结果表明 , 两组不良反应均较轻 , 可自行缓解 , 但在引起转氨酶升高方面比阿利斯泰尔更安全 。
结论是阿利斯泰尔治疗老年中度高血压安全有效 。
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总结阿利沙坦酯是我国自主研发的降压新药 , 具有降压稳定、降尿酸、不良反应少、安全性高等优点 。