|失效的硝酸甘油,警惕三个关键词:舌下、耐药、三个月


冠心病心绞痛发作时 , 硝酸甘油的出现力缆狂澜 , 给了心脏一次又一次喘息的机会 , 帮助生命迈过一个又一个坎 。
需要警惕的是 , 在使用硝酸甘油的过程中 , 一些细节 , 可能会影响到硝酸甘油的疗效 。 这些造成硝酸甘油失效的坑 , 可以总结为三个关键词:舌下、耐药、三个月 。

|失效的硝酸甘油,警惕三个关键词:舌下、耐药、三个月
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此舌下与彼舌下 , 不尽相同
硝酸甘油片的使用方法 , 是舌下含服 。
吃到肚子里的药片片 , 被胃肠道吸收之后 , 经过门脉系统汇集到肝脏中 , 经过肝脏“审核”一轮之后再进入到血液循环 , 才能发挥药理作用(不必吸收入血就能起效的药物除外 , 例如:泻药) 。
很不幸的是 , 硝酸甘油很难通得过肝脏的“审核” 。 硝酸甘油分子在肝脏内分分钟被代谢成几乎没有活性的中间产物:1,2二硝酸甘油和1,2二硝酸甘油 , 随后就被滤过到尿液中 , 排出体外 。 肝脏这种对口服药物进入血液循环之前的代谢、消除作用 , 被称为首过效应 。
口服进入体内的硝酸甘油 , 首过效应超过了90% , 出师未捷身先死 , 口服给药效果不佳 。
幸好 , 人体构造上的“bug” , 给硝酸甘油报效人类留下了一条小径:舌下给药 。 这是由于舌下那些特立独行的静脉血管 , 和胃肠道周围的静脉不同 , 并不归“门脉系统”管 , 这就给药物绕开首过效应提供了可能性 。
药片含在舌下迅速崩解 , 有效成分硝酸甘油通过舌下丰富的静脉丛 , 躲开了肝脏的监察 , 直接汇入血液循环 , 随后产生扩张冠状动脉 , 改善心肌缺血症状、缓解心绞痛的药理作用 。
舌下给药 , 2至3分钟起效 , 生物利用度可以达到80% 。
但是必须注意一点:舌下应是湿润的状态!
如果舌下粘膜处于显著干燥的状态 , 阻碍了药物的崩解 , 药片与粘膜的贴合不理想 , 势必会对药效产生影响 。
处理办法:用水或淡盐水湿润一下舌下的粘膜 , 以保证含服时 , 硝酸甘油可以顺利吸收 , 快速起效 。
使用硝酸甘油气雾剂 , 也可以避免了首过效应 , 不用考虑舌下是否湿润 , 直接喷在口腔黏膜上即可 。

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硝酸甘油也会罢工?这样处理 , 有效复工
硝酸甘油等硝酸酯类药物 , 用起来好使 , 但是连续用上两三天之后 , 效果会迅速下降甚至完全失效 , 就像是耍起了小脾气坐在地上罢了工 , 不再干活 。 这种现象称为耐药 。
一般认为 , 连续使用硝酸酯类药物超过48小时 , 就有可能会出现耐药现象 。
硝酸酯类药物的耐药性 , 是指连续使硝酸酯类药物后 , 血液动力学和抗缺血效应的迅速减弱乃至消失的现象 。 可分为假性耐药、真性耐药或称血管性耐药、以及交叉性耐药三类 。 血管性耐药最为普遍 。
耐药的出现多是在连续用药的情况下出现 。 由于口服一次硝酸甘油的起效时间仅维持半个小时 , 因此在临床上 , 硝酸甘油还有另外两种用法:注射剂和透皮贴剂 , 可以长时间持续起效 , 也更容易出现耐药现象 。
如何避免出现耐药 , 有原则可以遵循:用药时注意“劳逸结合” , 要给药物和身体有一定的空闲时间 。
即 , 每天保证有8至12个小时不要用药 , 称为无药期 。
如果是静脉输注硝酸甘油 , 则用半天停半天 , 间断使用;如果是硝酸甘油透皮贴剂 , 使用12小时后及时揭去 , 保证有半天左右的“空窗期” 。 同样的道理 , 在口服使用硝酸酯类药物的时候 , 每日需保证有半天左右的时间 , 体内维持低或无效的硝酸酯浓度 。 可以采取偏心法服用药物 , 即半天时间服完当天所有的硝酸酯类药物 , 并保持剩下的半天时间不吃药 , 可以有效防止出现耐药 。分页标题
在“空窗期”期间 , 为了防止可能会出现的心绞痛或血管反跳现象 , 有必要准备好“备胎” 。 常用的是美托洛尔等β受体阻滞剂、硝苯地平等钙离子通道阻滞剂等 , 用来保证在没有应用硝酸酯类药物的时间里 , 心脏不会感到“寂寞” 。 此外 , 冠心病患者合并使用他汀类降脂药、“普利”类或“沙坦”类降压药 , 也有益于预防硝酸酯类药物出现耐药性 。

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“无辣不欢”的硝酸甘油 , 开瓶后三月一换
硝酸甘油的脾气大 , 易爆 , 身份是炸药时 , 可以用来开山引路 。
现在摇身一变是药品 , 但骨子里并非十分稳定 , 遇热、反复暴露在空气中 , 或是遇见阳光照射 , 都会出现分解 , 药效下降 。
药物的有效期通常为3年 , 那是在避光且密封的保存条件下 。 如果反复开瓶使用 , 3至6个月之后 , 药效就有可能会出现下降 。 还有的人会把硝酸甘油放在贴身的口袋里保存 , 较高的温度也有可能会影响药效 。
舌下含服时 , 有一股硝酸甘油特有的辛辣味 。 如果辛辣味减弱甚至消失 , 或是口服之后感觉没有了头胀、面红等表现时 , 要考虑药物失效的可能性 。
为了避免出现失效而耽误事 , 开瓶三个月之后 , 推荐换一瓶 。

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硝酸甘油的使用 , 还有几个细节需要注意:
初次使用时 , 应从小剂量开始;别站着含服 , 坐下用 , 可以避免加重低血压反应;预感会出现心绞痛时 , 例如即将开始劳作或用力大便之前 , 可以预防性使用;连续含服3片硝酸甘油仍旧不能缓解疼痛 , 同时伴有大汗淋漓、面色苍白、四肢发冷等症状时 , 要考虑急性心肌梗死的可能 , 赶紧去医院 。
【|失效的硝酸甘油,警惕三个关键词:舌下、耐药、三个月】正确使用硝酸甘油 , 方可降服硝酸甘油的脾气 , 安抚患者的心脏 , 最终获取岁月静好 , 温柔以待 。