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百草枯1882年首次作为化学指示剂使用，直到1954年它的除草特性才被发现。2012年，百草枯全球生产能力为9万吨左右，我国产能约为6.25万吨。

百草枯由于其毒性问题，在一些国家已经被禁用。2012年4月24日，农业部、工业和信息化部、国家质量监督检验检疫总局共同发布第1745号公告：自2014年7月1日起，全国停止生产百草枯水剂。2016年7月1日停止百草枯水剂在国内销售和使用。

虽然对百草枯中毒的治疗研究已经进行数十年，但至今没有找到特效解毒药，一些辅助治疗手段有一定作用，但无法解决根本问题。

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