降压药分子长效钙拮抗剂都包含什么药?
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降压药分子长效钙拮抗剂都包含什么药?。分子|包含|钙拮抗剂|李青|半衰期---
作者:李青 天津市泰达医院
来源:李青大夫
一、什么是钙拮抗剂?
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钙拮抗剂,也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),简称CCB,俗称“地平类”。主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外的钙离子内流,从而降低心肌收缩、减少心肌耗氧量,缓解血管平滑肌痉挛,扩张血管而降压。
钙拮抗剂是一个“大家族”,是目前降压治疗的“主力军”。常用的二氢吡啶类包括硝苯地平片、硝苯地平缓释片和控释片、非洛地平缓释片、氨氯地片、拉西地平等。
二、降压治疗应选择长效药
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WHO将谷峰比值大于50%的药物定义为长效药物。通俗的说,一天一次用药能够维持24小时平稳降压的药物就是长效降压药。
短效降压药吸收快,起效快,但维持时间短,一天的血压总是处于起伏波动中;而长效降压药吸收慢,起效慢,但维持时间长,能24小时平稳降压,可以有效防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心梗,有效保护心、脑、肾等重要器官。而且依从性好,不容易漏服,即使漏服一天,血压也不会突然升高。
我国高血压指南推荐,高血压患者应采用长效降压药。
三、什么叫分子长效?
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一般来说,长效降压药分为剂型长效和分子长效两种。
剂型长效指的是原料药是短效药,但通过“缓释”或“控释”等制药技术延缓药物的释放和吸收来延长疗效。临床常用的硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片(拜新同)、非洛地平缓释片(波依定)等都是剂型长效降压药。
分子长效药物的原料药本身半衰期长,真正靠药物自身结构,使血药浓度达到峰值时间延长,药效更持久,降压更平稳。
临床常见的分子长效降压药有:
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1、氨氯地平:包括络活喜(苯磺酸氨氯地平片)、施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)、玄宁(马来酸左旋氨氯地平片)等,尤其是原研药络活喜,服药后6~12小时达到血药浓度高峰,半衰期为35~50小时,在所有的降压药中药效时间最长的降压药。
2、拉西地平:另一个分子长效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,半衰期为8小时。
3、乐卡地片:半衰期为8~10小时。
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