非布司他起效快、效果好?真是这样吗?一次说清
相比别嘌呤醇、苯溴马隆等传统痛风药 , 非布司他以见效快、副作用少的特点 , 已成为目前治疗痛风的新型一线产品 。
它到底是怎么起效的 , 适合哪些人群 , 又该选择哪种产品?本文为你详解 。
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痛风:尿酸代谢平衡被打破的结局在认识非布司他之前 , 我们得先了解一下痛风的发病机理 。
痛风 , 跟海水晒盐一样 。 只不过这个盐 , 是体内的尿酸盐 。 一旦血液中的尿酸盐超过血液溶解度 , 析出尿酸盐结晶 , 这些"外来物"就会引来免疫系统的抗争 , 从而导致的急性炎症发作 。 此时 , 身体斗争处会出现红肿痛的现象 , 痛苦犹如老虎啃噬 , 古人形容:白虎历节 。
那血液中的尿酸盐为啥会超标呢?根源在于1个平衡被打破:
正常情况下 , 身体代谢嘌呤时会产生尿酸盐 , 但通过肾脏也会排出尿酸盐 。 这样一来 , 尿酸盐浓度会维持住一个动态平衡 。 但如果尿酸生成过多 , 或者尿酸排泄过少 , 则尿酸就会超标 , 析出尿酸盐结晶 。
想要预防痛风发作 , 我们就要减少尿酸生成 , 或者加大尿酸排泄加大尿酸代谢 。
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非布司他:抑制尿酸源头的药物 , 3大优点很突出非布司他 , 属于抑制尿酸生成的药物 。 与别嘌醇同属一类 , 但相比于别嘌醇 , 它的安全性更高 , 且效果更加突出 。
非布司他主要通过抑制嘌呤代谢酶而起效 。 嘌呤在代谢成尿酸的过程中 , 需要黄嘌呤氧化酶、黄嘌呤还原酶的参与 。 非布司他可以同时抑制黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤还原酶两种酶的活性 , 使其无法在嘌呤代谢成尿酸的过程中发挥作用 , 从根源上解决尿酸高的问题 。
而同属于减少尿酸生成的别嘌醇 , 它只抑制黄嘌呤氧化酶 。 这使得非布司他具有以下3种突出的优点:
(1)降尿酸的速度更快
临床数据发现 , 1片非布司他的效果和3片别嘌呤醇的效果差不多 。 此外 , 在实际用药中 , 为减少别嘌醇的副作用 , 常需要从小剂量开始逐渐加量 , 直到尿酸达标 , 此过程很缓慢 。 但非布司他一般1-2周尿酸就可达标 。
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(2)副作用更少 , 适用人群更广
非布司他主要在肝脏中代谢 , 代谢后的非活性物质(无毒害性)49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄 , 还有的经过胆汁排泄 , 属于多途径排泄 。
所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用 。
(3)非布司他不会增加结石风险
由于非布司他从根源上抑制了尿酸生成 , 非但不会额外加重肾脏排泄尿酸的负担 , 反而会使所需排泄的尿酸量逐渐减少 。 因此 , 对慢性肾功能不全的患者十分友好 , 因此肾功能不全患者的降尿酸治疗应首选非布司他 。
这有别于主要通过增加尿酸排泄量而发挥作用、容易结石的苯溴马隆 。
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市场上的非布司他那么多 , 该如何选择?1、非布司他:日本帝人制药原研药非布司他 , 首先于1999年由日本帝人制药株式会社研制出来 , 通过临床试验后 , 于2009年在美国以Febuxostat的名称首发上市 。
很快 , 非布司他就因其突出的疗效和安全性 , 在全世界范围内广受欢迎 。 为迎合当地市场 , 日本帝人制药所生产的非布司他 , 在不同国家以不同的商品名发布 。 如我们熟知的中文品牌“日本帝人痛风”、“福避痛”、“菲布力” , 以及英文品牌“Uloric”、“Adenuric” , 日文品牌“フェブリク”等等 。
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