克唑替尼是第一个获批的靶向治疗ALK+ NSCLC患者的酪氨酸酶抑制剂，活跃在一线用药地位已有七个年头，但克唑替尼一般在10-11月后出现耐药，且其血脑屏障透过率低，无法有效抑制肿瘤细胞的脑转移。阿来替尼首次获批的适应症为ALK+ NSCLC二线用药，随后一线临床试验的结果显示：其mPFS高达34.8个月，并有效减缓了脑转移的发生，完胜克唑替尼。色瑞替尼的竞争力则逊色一些了，虽其mPFS（16.6个月）数据可观，但副作用显著，3-4级AE发生率为65%，远超化疗组。布加替尼，针对克唑替尼耐药NSCLC患者，其对ALK的抑制作用比克唑替尼高约10倍，对ALK突变体有很高的抗性，对肺癌的中枢神经系统转移抑制效果明显。

图表3 NSCLC 2019年NCCN指南中四种一线药物的mPFS

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