肺癌靶向药之ALK-TKIs：倍速换代升级，阿来替尼一骑绝尘文丨刘小狸非小细胞肺癌（NSCLC）患者

文丨刘小狸

非小细胞肺癌（NSCLC）患者，无疑是靶药获益最大的癌症群体。从1997年EGFR抑制剂首先进入临床，至2017年，三代EGFR-TKIs均已国内上市；ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点虽然发现晚，但药物研发及上市步伐紧随EGFR-TKIs其后，仅用6年时间就完成了一代到三代的更新，速度惊人！肺癌的诊疗分型已从简单的病理分型（SCLC、NSCLC）发展到精细的分子分型（EGFR、ALK、ROS1等）。

ALK-TKIs：一二三代不断推陈出新

由于染色体的倒位所形成的EML4-ALK基因的重排（ALK融合），促进了肺癌的发生和进展。在NSCLC患者中，3-5%的人群存在ALK基因融合阳性，虽然概率很低，但NSCLC患病基数大，ALK所对应的靶药的不断优化和上市，仍会密切关系到几万人的生存期及生存率。

ALK-TKIs目前全球已有五个药物上市，2017年和2018年FDA分别批准上市的Brigatinib（布加替尼）和Lorlatinib（劳拉替尼），目前市场竞争数据暂不充足；其余三个药物Crizotinib （克唑替尼）、Ceritinib （色瑞替尼）和Alectinib （阿来替尼），国内也已上市。Entrectinib（恩曲替尼、罗氏），Ensartinib (X-396) （恩沙替尼、贝达药业），目前临床在研中。