刘志杰/华甜团队解析CXC趋化因子受体2激活和信号传导的结构基础

作者丨小柯

本文插图
上海科技大学刘志杰、华甜等研究人员合作解析了CXC趋化因子受体2激活和信号传导的结构基础。
相关论文于2020年7月1日在线发表在《自然》杂志上。
研究人员报道了白细胞介素8（IL8 ，也称为CXCL8）激活的人类CXC趋化因子受体2（CXCR2）与Gi蛋白复合的冷冻电镜结构，以及设计的变构拮抗剂结合的CXCR2晶体结构。
这些结果揭示了CXCL8和CXCR2之间以及CXCR2–Gi蛋白相互作用的独特的浅层结合模式。

本文插图
对CXCR2的非活跃状态和活跃状态的进一步结构分析揭示了一个独特的激活过程以及趋化因子受体的竞争性小分子拮抗作用。
此外，这项研究为内源性蛋白质分子如何激活G蛋白偶联受体（GPCR）提供了新见解，这将有助于开发靶向趋化因子系统的疗法，从而获得更好的药理作用。
据介绍，趋化因子及其受体介导细胞迁移，从而影响多种基本的生物学过程和疾病状况，例如炎症和癌症。
尽管已经对趋化因子受体的结构研究和受体-趋化因子识别进行了充分研究，但对内源性趋化因子诱导的受体激活和G蛋白偶联的了解还很少。
相关论文：
https://www.nature.com/articles/s41586-020-2492-5
小柯报道：
【刘志杰/华甜团队解析CXC趋化因子受体2激活和信号传导的结构基础】http://news.sciencenet.cn/htmlpaper/2020/7/2020731403342657353.shtm