对比他汀,PCSK9抑制剂不但降脂更强还有4大优势,更好保护心血管

随着药物研发的进展,在降血脂药物领域,在他汀独霸天下几十年后,近年来涌现出了一类新型的强效降脂药物——PCSK9抑制剂,很多朋友只知道这类药物的降脂效果要强于他汀,但实际上,除了降脂效果以外,这类药物比他汀也能够带来更强的心血管保护作用,这种药物是如何发挥药效的?又为什么能够更好地降低心血管风险?今天我们就来聊一下这方面的话题。
对比他汀,PCSK9抑制剂不但降脂更强还有4大优势,更好保护心血管
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PCSK9抑制剂是什么?
可能很多朋友对于这个降脂新药还不是很了解,先简单来介绍下这类药物。PCSK9抑制剂是近年来上市的单克隆抗体型的新型降脂药物,这类药物与他汀类药物的给药途径,作用机理都有很大的不同,属于从另一种途径加强血脂控制的新型药物。
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要说清它的作用机理,首先既要从血脂中胆固醇的去路说起,血液中的胆固醇主要有肝脏合成,而多余胆固醇的分解,也主要在肝脏进行,在肝脏表面,有一种低密度脂蛋白受体,这种受体能够与循环回到肝脏的胆固醇结合,将其分解为胆汁酸,经过肠道排泄到体外,而PCSK9是一种肝脏合成的蛋白酶,这种酶能够与低密度脂蛋白受体结合,促进这种受体进入肝细胞溶酶体被降解,从而减少这种受体的数量,而抑制PSCK9这种酶的活性,就能够增加低密度脂蛋白受体的数量,从而加强对胆固醇的摄取和分解能力,而PCSK9抑制剂,就是通过这种作用机理起效的一种新型降脂药物。
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近些年来,PCSK9抑制剂类降脂药的临床地位不断提升,也逐渐开始受到一些心血管指南的推崇,这类药物比其传统的他汀他汀类药物,有什么优势呢?我们今天来谈5个方面。
PCSK9抑制剂的降脂效果强于他汀
通过前面的介绍我们可以知道,相比于他汀类药抑制胆固醇合成的作用机理来说,PCSK9抑制剂是通过作用于胆固醇的“去路”而起效的一种药物,通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合,从而达到促进胆固醇降解,降低血脂的作用。
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从降脂效果上来说,PCSK9抑制剂的效果要强于他汀,各种类型的他汀类药物,即使是第三代强效他汀,其对低密度脂蛋白的降低效果通常也在50%以下,而临床实验数据显示,PCSK9抑制剂的降脂效果呈剂量依赖性,与给药频率,给药剂量成正比,常规剂量给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低程度也可达到50%以上,而对于一些特殊情况的家族性高血脂症患者,加大给药剂量或缩短给药周期,这种降脂效果最多可以提升到70%以上。
但PCSK9抑制剂类药物对比他汀,其优势还不仅仅在于降脂更强效,除此之外,另外4个方面的优势也值得我们了解。
PCKS9抑制剂用药周期更长,用药依从性好
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与他汀类药物不同,PCSK9抑制剂是一种注射剂型的药物,通过装在预灌装的注射器中,通过皮下注射的方式给药,虽然注射方式给药不如口服药物方便,但这种药物给药周期为每两周或每四周一次,比起每天都需要服用的他汀来说,可以说是方便了不少。因此,对于提高用药依从性和便捷性方面,这类药物还是具有一定优势的。
PCSK9抑制剂对综合血脂谱的调节作用更强
他汀类药物主要降低的是低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的水平,而对于甘油三酯高和高密度脂蛋白偏低的调节效果,往往较为轻微,但PCSK9抑制剂则不同,低密度脂蛋白受体的表达增加,不但能够摄取和分解低密度脂蛋白胆固醇,对于降低甘油三酯,脂蛋白a,提升高密度脂蛋白胆固醇,都有一定的效果。研究数据显示,PCSK9抑制剂出除了能强效降低低密度脂蛋白胆固醇,还能够使脂蛋白a水平降低达18%-36%,甘油三酯水平降低达12%-31%,还能轻度增加HDL-C5%-9%。
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对于血脂的调节,虽然低密度脂蛋白胆固醇是评估和控制心血管风险的首要靶点,但并不代表脂蛋白a,甘油三酯,高密度脂蛋白胆固醇偏低等问题都可以忽略,如果能够结合实际情况,综合加强血脂的整体血脂谱调理,对于心血管健康的获益也就更大,因此,PCSK9抑制剂的这种综合血脂谱调节作用,也让其在心血管保护方面比他汀显示出了更强的保护作用和优势。